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G蛋白偶聯(lián)受體(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)也稱7TM受體,是最大和最重要的一類整合膜蛋白家族的統(tǒng)稱。其由一條肽鏈形成并含有七次跨膜形成的疏水跨膜區(qū)段,其N-末端位于膜外,C-末端位于膜內(nèi)。目前為止,研究顯示G蛋白偶聯(lián)受體只見于真核生物之中,而且參與了很多細胞信號轉(zhuǎn)導過程。在這些過程中,G蛋白偶聯(lián)受體能結(jié)合細胞周圍環(huán)境中的化學物質(zhì)并激活細胞內(nèi)的一系列信號通路,最終引起細胞狀態(tài)的改變。已知的與G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)合的配體包括氣味,費洛蒙,激素,神經(jīng)遞質(zhì),趨化因子等等。這些受體可以是小分子的糖類,脂質(zhì),多肽,也可以是蛋白質(zhì)等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶聯(lián)受體也可以被非化學性的刺激源激活,例如在感光細胞中的視紫紅質(zhì)可以被光所激活。與G蛋白偶聯(lián)受體相關的疾病為數(shù)眾多,目前以GPCRs為靶點的藥物幾乎占市售藥物的40%以上。
G蛋白偶聯(lián)受體可以被劃分為六個類型,分別是:A類視紫紅質(zhì)樣受體(Rhodopsin-like receptors),B類分泌素受體家族(Secretin receptor family),C 類代謝型谷氨酸受體/信息素,D類真菌交配信息素受體(Fungal mating pheromone receptors),E類環(huán)腺苷酸受體(Cyclic AMP receptors),F(xiàn)類卷曲受體。
GPCRs 的胞外區(qū)域在結(jié)合激動性信號分子(如氣味、激素、神經(jīng)遞質(zhì)、趨化因子)后發(fā)生構(gòu)象變化,進而引發(fā)跨膜螺旋的運動,特別是第6跨膜螺旋靠近胞內(nèi)的那部分(intracellular half of TM6)往外翹起。此時激活受體的胞內(nèi)區(qū)域可招募并結(jié)合下游效應蛋白(如G蛋白、P-arrestin等)。G蛋白α,β,γ三種亞基組成的三聚體,靜息狀態(tài)時與GDP結(jié)合.當受體激活時GDP-αβγ復合物在Mg2+參與下,結(jié)合的GDP與胞質(zhì)中GTP交換,GTP-α與βγ分離并激活效應器蛋白,同時配體與受體分離。α亞基本身具有GTP酶活性,促使GTP水解為GDP,在與βγ亞基形成G蛋白三聚體恢復原來的靜息狀態(tài)。有三種主要的G蛋白介導的信號通路,由四種通過序列的同源性差異區(qū)別開來的G蛋白亞類(Gαs、Gαi/o、Gαq/11和Gα12/13)介導。Gαs和Gαi/o徑的作用對象是環(huán)腺苷酸(cAMP)的生成酶——腺苷酸環(huán)化酶(AC),細胞質(zhì)內(nèi)cAMP的水平進而可以決定各種離子通道以及絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶A (PKA)家族成員的活性。cAMP被認為是第二信使,而PKA是第二效應因子。Gαq/11通路的效應因子是磷脂酶C-β (PLCβ),它催化膜結(jié)合的磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)裂解為肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)和二?;视?/span>(DAG)。IP3作用于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)膜上的IP3受體,促使內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2+,而DAG沿質(zhì)膜擴散,可激活絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶C (PKC)結(jié)合在膜上的部分。由于PKC的許多異構(gòu)體也被細胞內(nèi)Ca2+的增加激活,這兩種途徑也可以相互作用,通過相同的二級效應體PKC發(fā)出信號。升高的細胞內(nèi)Ca2+也可以結(jié)合和激活被稱為鈣調(diào)素的蛋白質(zhì),鈣調(diào)素進而激活Rho GTP酶,。一旦與GTP結(jié)合,Rho可以繼續(xù)激活和調(diào)節(jié)細胞骨架上的各種蛋白,如Rho激酶(ROCK)。這些效應蛋白通過上訴的環(huán)腺苷酸(cAMP)信號通路、磷脂酰肌醇信號通路和鈣離子信號通路等調(diào)節(jié)體內(nèi)生理活動。GPCRs的激活機制是理解其生理功能及相關疾病成因的必由之路,也是藥物精準研發(fā)的基礎,并一直是該領域研究的核心內(nèi)容和前沿熱點。GPCRs 基因表達的改變和信號轉(zhuǎn)導的失調(diào)已被認為是惡性腫瘤的標志。細胞膜上特異性GPCRs 的異常表達可刺激細胞持續(xù)且不受調(diào)控地增殖并觸發(fā)細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導,最終導致腫瘤細胞的生長。
西美杰代理的專業(yè)免疫組化抗體生產(chǎn)商Lifespan為客戶提供超過1000多種GPCRs相關抗體,且都經(jīng)過了實驗驗證,小編列舉部分熱門抗體供大家參考(LS開頭為對應產(chǎn)品貨號):
ADCYAP1R1 LS-A944 |
C3AR1 LS-A28 |
CNR1 LS-A32 |
GALR1 LS-A4105 |
HTR1D LS-A590 |
TAAR1 LS-A2042 |
ADORA1 LS-A10 |
C5AR1 LS-B5229 |
CRHR2 LS-A3570 |
GPR78 LS-A443 |
KISS1R LS-A1929 |
NMBR LS-A825 |
ADORA3 LS-A689 |
CALCR LS-A772 |
CXCR1 LS-A806 |
GPR173 LS-A516 |
LGR4 LS-A3593 |
NPFF2 LS-A463 |
ADGRG7 LS-A8008 |
CCKAR LS-A3293 |
DRD1 LS-A44 |
GALR3 LS-A205 |
LPHN2 LS-A1136 |
NPY1R LS-A1064 |
BAI2 LS-A981 |
CCR1 LS-A1242 |
EDNRA LS-A4073 |
GPRC5A LS-A1220 |
MAS1L LS-A187 |
O3FAR1 LS-A2003 |
BAI3 LS-A978 |
CELSR1 LS-A5575 |
ELTD1 LS-A2113 |
GRM1 LS-A882 |
MC1R LS-A1040 |
OR6K3 LS-A4355 |
BDKRB1 LS-A3580 |
CCR10 LS-A365 |
F2RL1 LS-B2321 |
GRPR LS-A831 |
MCHR1 LS-A1567 |
P2RY1 LS-A4355 |
BRS3 LS-A4916 |
CMKLR1 LS-B12924 |
FZD5 LS-A4273 |
HRH1 LS-B1745 |
MRGPRD LS-A4123 |
SSTR4 LS-A4148 |
LifeSpan Biosciences公司成立于1995年,是享譽全球的免疫組化抗體生產(chǎn)商。其主要產(chǎn)品線包括抗體、ELISA試劑盒以及蛋白等,目前擁有近10萬種單克隆和多克隆抗體,這些抗體能夠檢測大約16300種不同的靶標,覆蓋的檢測物種豐富,適用多種實驗類型,比如免疫印跡,免疫組化,免疫熒光和基于免疫熒光的細胞分選。Lifespan時刻關注前沿信息更新產(chǎn)品,產(chǎn)品質(zhì)量優(yōu)質(zhì),具有豐富的參考文獻與實驗驗證數(shù)據(jù),售后服務良好,能夠高效的幫助生物制品企業(yè)客戶縮短研發(fā)周期,提升檢測水平。